Sitagliptin ကို FDA ကအတည်ပြုပြီး၊ T2DM နှင့်အတူလူနာများအား monotherapy အဖြစ်၊ metformin သို့မဟုတ် peroxisome proliferatoractivated receptor-³³ agonist (ဥပမာ - thiazolidinediones) နှင့်ပေါင်းစပ်။ အစားအသောက်နှင့်လေ့ကျင့်ခန်းလုပ်ခြင်းအားဖြင့်အတည်ပြုသည်။ လုံလောက်သော glycemic ထိန်းချုပ်မှုပေးမထားဘူး။
သီတဂူ
သီတဂူ CAS:486460-32-6
သီတဂူ phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
သီတဂူ Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
မဂ္ဂါဝပ်: ၄၀၇.၃၁
အရည်ပျော်မှတ်: 114.1-115.7 ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်
ပွက်ပွက်ဆူနေသောအနေအထား: 529.9 ± 60.0 ဒီဂရီစင်တီဂရိတ် (ခန့်မှန်း)
သိပ်သည်းဆ: ၁.၆၁ ± 0.1 g / cm3 (ခန့်မှန်း)
သီတဂူ Specification:
ပစ္စည်းများ |
စံချိန်စံညွှန်းများ |
သရုပ်ခွဲရလဒ်များ |
အသွင်အပြင် |
အဖြူမှ off-whitecrystal အမှုန့် |
အဖြူရောင်ကြည်လင်မှုန့် |
သတ်မှတ်ခြင်း |
HPLC RT |
ကိုက်ညီ |
IR |
ကိုက်ညီ |
|
PHOSPHATE |
ကိုက်ညီ |
|
ရေ |
၃.၃ ~ ၃.၇% |
၃.၄၁% |
စက်နှိုးအပေါ်အကြွင်းအကျန် |
â‰0.2% |
၀.၂၂% |
Chiral အရောအနှော |
â‰0.5% |
0.01% |
ဆက်စပ်သောအရောအနှော |
တစ် ဦး ချင်းစီအညစ်အကြေးများâ0.1% |
0.01% |
Total impuritiesâ‰0.5% |
၀.၂၂% |
|
HPLC assay |
98% -102.0% |
100.2% |
အကြွင်းအကျန်အရည် |
ND |
|
IPACâ ~ 5000ppm |
ND |
|
Methanolâ‰3000ppm |
ND |
|
Isopropanolâ‰5000ppm |
1051ppm |
|
PSD |
95% -100% အမှုန် 90 micron seive ဖြတ်သန်း |
ကိုက်ညီ |
၆၀% မှ ၈၀ ရာခိုင်နှုန်းသောအမှုန်များသည် ၆၃ မိုက်ခရွန်မှထုတ်လွှတ်သည် |
ကိုက်ညီ |
|
နိဂုံး |
ကိုက်ညီs withUSP41standard. |
သီတဂူ Introduction:
သီတဂူ is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
၎င်းသည် DPP4 လုပ်ဆောင်မှုကိုနေ့စဉ်တစ်ကြိမ်အုပ်ချုပ်မှုအပြီးတွင်စဉ်ဆက်မပြတ်ပြုလုပ်နေသည်၊ စူးရှသောနှင့်နာတာရှည်လေ့လာမှုများတွင်အစားအစာများနှင့်အတူနဂိုအတိုင်း GIP နှင့် GLP1 တို့၏လည်ပတ်မှုအဆင့်များကိုထိန်းသိမ်းထားပြီး၊
သီတဂူ Advantage and application:
လက်တွေ့လေ့လာမှုများအရ cetagliptin သည်ထိရောက်သောခံတွင်းဆေးဖြစ်ပြီးစျေးကွက်အလားအလာကောင်းများရှိသည်။ ၎င်းသည် metformin နှင့် pioglitazone တို့နှင့်အတူတကွအသုံးပြုသောအခါသိသိသာသာ hypoglycemic သက်ရောက်မှုများရှိသည်။